# Farmacocinética EXCREÇÃO DE MEDICAMENTOS

## Eliminação de Fármacos

Biotransformação → Excreção

04/05/2024

**Farmacocinética – EXCREÇÃO –**

Principais órgãos de excreção são:
Rins: medicamentos hidrossolúveis;
*principal rota
Fígado: após biotransformação os
medicamentos podem ser
excretados pela bile; moléculas de
peso maior;
Pulmões: responsáveis pela
excreção de drogas voláteis;
Glândula Mamária: concentração
da droga via mamária e similar a via
plasmática.

**Metabolização – transformou a droga em**
**hidrofilia para ser eliminada**

Lipoprilite drug
no metabolism

Execution
impossible

Hydropilite drug

Retinal
discretion

04/05/2024

# Excreção renal
Medicamentos hidrossolúveis;
Principal rota

## Eliminação de Fármacos

### Substâncias Hidrofilicas:
– Facilmente eliminadas pelos rins;
– Praticamente não requerem metabolização.

04/05/2024

**Farmacocinética – EXCREÇÃO – Renal**

Cofex
Colana renal
Calice maior
Papila renal
Capxola
Chlamide renal
Calice menor
Artefia renal
Vela renal
Hilo
Pelec renal
Under

**REGIÕES DO MÉFRON**

Tubo Contenido
Cápula Renal
(de Boronas)
Ateriola
alterente
Glenefuso
renal
Volvial
renal
Casalones
Alça Neifeca
(siga de Hento)

Tubo Contenido
Renal
Ducto Cofeber

**Farmacocinética – EXCREÇÃO – Renal**

– [ ] A eliminação de fármacos pelos rins na urina envolve os processos de:
– [ ] filtração glomerular,
– [ ] secreção tubular ativa
– [ ] reabsorção tubular passiva.

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**Hora do filme**

Formação da urina

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**Farmacocinética – EXCREÇÃO – Renal**

– **Excreção Renal:**
– A eliminação de fármacos pelos rins é mais bem quantificada pela depuração renal, definida como o volume de plasma que contém a quantidade da substância removida pelos rins na unidade de tempo.

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**Farmacocinética – EXCREÇÃO – Renal**

Drogas que passam via filtração glomerular
podem apresentar também uma baixa taxa de
excreção renal (são moléculas ácido fracas em
meio ácido) e acabam sendo reabsorvidos.

Mecanismos de transporte ativo que exigem
**energia. Dois mecanismos: um para ânions**
(ácidos fracos) e outro para cátions (bases
fracas). Baixa especificidade e pode transportar
vários compostos. Assim, pode ocorrer
competição.

Fármacos concentração aumenta e
lipossolúveis podem difundir-se para fora do
lúmen, retornando à circulação sistêmica.

**Excreção Renal:**

 **Filtração Glomerular: são**
eliminadas as drogas que NÃO são
estão ligadas a proteínas
plasmáticas;

 **Secreção Tubular Ativa: ocorre nos**
túbulos proximais excretando
drogas ácidas e básicas;

 **Reabsorção Tubular Passiva**
**OCORRE somente em drogas**
**lipossolúveis que são reabsorvidas**
dessa forma.

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**Farmacocinética – EXCREÇÃO – Renal**

O equilíbrio relativo das taxas de filtração,
secreção e reabsorção determina a
cinética de eliminação dos fármacos
pelos rins.

 ↑ do fluxo sanguíneo,

 ↑ taxa de filtração glomerular

 diminuição da ligação às proteínas
plasmáticas

Levam a excreção mais rápida do
fármaco (aumento da filtração no
glomérulo).

Alta ligação com proteínas plasmáticas
(acima de 80%), que impossibilita a saída
do medicamento

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Farmacocinética – EXCREÇÃO – Renal
▰Urina Alcalina – mais rápida a
eliminação de fármacos ácidos.
▰Fenobarbital – é ácido, em urina
alcalina se transforma na forma
ionizada, que é mais hidrofílico
e assim mais fácil de eliminado.
Qual o pH
fisiológico
da urina de
cães?
Farmacocinética – EXCREÇÃO – Renal
▰Anfetamina (Ecstasy) é fármaco
básico em urina ácida é mais
rápida eliminada.

04/05/2024

**Intoxicações**

### Eliminação: influência do pH

– Acidificação da urina
↑ excreção de bases
fracas
↓ excreção de ácidos
fracos

– Alcalinização da urina
↓ excreção de bases
fracas
↑ excreção de ácido:
fracos

– SUBSTÂNCIAS ÁCIDAS, ALCALINIZAR A URINA
COM BICARBONATO.
Ex. Fenobarbital

– SUBSTÂNCIAS BÁSICAS, ACIDIFICAR A
URINA COM ÁCIDO ASCÓRBICO.
Ex.Clorpromazina

### Excreção biliar

Moléculas grandes

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**Farmacocinética – EXCREÇÃO – Bile**

– [ ] Moléculas grandes com peso molecular > 300 redirecionados pelo canal da bile para o intestino. Assim, essas moléculas ganham uma segunda chance de serem absorvidas e levadas para o sistema sanguíneo.
– [ ] CIRCULAÇÃO ENTERO-HEPÁTICA – retardo na excreção total

—

**Excreção pelo leite**
Medicamentos de caráter básico

04/05/2024

Farmacocinética – EXCREÇÃO – Leite

– Excreção de medicamentos de caráter básico pelo leite
– pH do leite 6,4 e 6,8

– Antibióticos: filhote e descarte uso humano (reações alérgicas, tóxicas e desenvolvimento de resistência)

Tabela 3. Duração mínima de eliminação de antimicrobianos pelo leite

| Antimicrobiano (Via Intramamária) | Período Mínimo de eliminação (dias) |
|—|—|
| Penicilina (procalina) | 2 |
| Clorietraciclina | 6 |
| Oxietraciclina | 4 |
| Clorarifenicol | 3 |
| Estreptomicina | 4 |

Fonte: Costa (1996)

FATORES QUE MODIFICAM OS EFEITOS DOS MEDICAMENTOS NO ORGANISMO

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